Eng

 

Тема НИР

   

Разработка лекарственных препаратов с повышенной биодоступностью на основе твёрдых дисперсий 

 

Задача

    Разработка технологии и состава высокоэффективных инновационных лекарственных препаратов с применением твёрдых дисперсий в качестве эквивалента действующих веществ с улучшенными биофармацевтическими характеристиками.
 

Актуальность

     Совершенствование фармацевтической технологии. Разработка эффективных препаратов. Получение твердых дисперсий – инновационное и перспективное направление в мировой фармацевтической технологии. Твёрдые дисперсии – это би- или многокомпонентные системы, состоящие из действующего вещества и носителя (полимеры), представляющие высоко диспергированную твердую фазу действующего вещества или твердые растворы с частичным образованием комплексов переменного состава с материалом носителя. Метод твёрдых дисперсий направлен на оптимизацию биофармацевтических характеристик лекарственных препаратов. Твёрдые дисперсии в медицине и фармации применяются для оптимизации высвобождения действующих веществ из лекарственных форм; повышения биодоступности, и усиления фармакологической активности веществ за счет увеличения их растворимости и скорости высвобождения из лекарственной формы; замедления скорости высвобождения – создания лекарственных препаратов пролонгированного действия; создания лекарственных форм с контролируемым (предсказуемым) высвобождением; направленного транспорта веществ в орган-мишень; устранения нежелательных побочных реакций на организм за счет снижения дозировки; устранения неприятного запаха, вкуса и т.д.
 

Результаты

     За прошедшее десятилетие на базе Первого МГМУ им. И.М. Сеченова методом твёрдых дисперсий значительно повышена растворимость более 27 малорастворимых лекарственных субстанций из разных фармакологических групп: эритромицин, левомицетин, синтомицин, амоксициллина тригидрат, ампициллина тригидрат, рифампицин, сульфадиметоксин, фурацилин, стрептоцид, ацикловир, протионамид, нозепам, бензонал, мезапам, феназепам, пармидин, анестезин, диклофенак, рутин, кверцетин, ацетомепрегенол, липоевая кислота, метилурацил, нифедепин, индометацин, рибофлавин, кетопрофен и т.д. Теоретическую и практическую ценность представляет исследования in vivo и in vitro, доказывающее повышение специфической активности и биологической доступности изучаемых действующих веществ из твёрдых дисперсий. Разработана технология таблеток, гранулятов, мазей и гелей с применением твёрдых дисперсий.

По теме НИР защитилось:

  • 1 доктор фармацевтических наук;

  • 5 кандидатов фармацевтических наук;

  • 1 аспирант апробировался;

  • 1 аспирант готовится к апробации.

ПАТЕНТЫ:

  • Способ введения малорастворимых в воде лекарственных веществ в эмульсионную основу (Патент РФ № 2261087);

  • Способ получения таблеток эритромицина (Патент РФ № 2403049);

  • Способ получения таблеток рутина (Патент РФ № 2523562);

  • Способ получения капсул диклофенака (Патент РФ № 2602681);

  • Способ получения быстрорастворимых лекарственных форм фурацилина (варианты) (Патент РФ № 2578456);

  • Способ получения мази нифедипина (варианты). (Патент РФ № 2629843).


Наиболее значимые публикации последних лет:


      1. Studies of the solubility of rutin from solid dispersions. Pharmaceutical chemistry journal. – 2014. – Т. 47. N 11. – С. 612-615. Krasnyuk (jr) I.I., Krasnyuk I.I., Koval'skii I.V., et. al. DOI:10.1007/s11094-014-1020-z https://link.springer.com/article/10.1007/s11094-014-1020-z


      2. Solubility of diclofenac acid form from solid dispersions. Pharmaceutical chemistry journal. – 2015. – Т. 48. N 11. – С. 733-737. Krasnyuk (jr) I.I., Krasnyuk I.I., Nikulina O.I., et. al. DOI:10.1007/s11094-015-1183-2 https://link.springer.com/article/10.1007/s11094-015-1183-2


      3. Preparation and investigation of tabletted medicinal formulations of a solid dispersion of rutin. Pharmaceutical chemistry journal. – 2015. – Т. 49. N 7. – С. 481-485. Krasnyuk (jr) I.I., Krasnyuk I.I., Nikulina O.I. et. al. DOI:10.1007/s11094-015-1310-0 https://link.springer.com/article/10.1007/s11094-015-1310-0


      4. Effect of Solid Dispersions on the Dissolution of Ampicillin. BioNanoScience. June 2017, Volume 7, Issue 2, pp 340-344. I.I. Krasnyuk (Jr), A.V. Beliatskaya, I.I. Krasnyuk et. al. DOI:10.1007/s12668-016-0342-6 https://link.springer.com/article/10.1007/s12668-016-0342-6?no-access=true


      5. Effect of Solid Dispersions with Polyethylene Glycol 1500 on the Solubility of Indomethacin. (Влияние твердых дисперсий с полиэтиленгликолем на растворимость индометацина.) Химико-фармацевтический журнал. – 2018. – Т. 52. N 3. – С.46-49. И.И. Краснюк (мл), Т.М. Кошелева, А.В. Беляцкая et. al. DOI:https://doi.org/10.1007/s11094-018-1799-0 https://link.springer.com/article/10.1007/s11094-018-1799-0


      6. Development of dosage forms containing Solid dispersion of diclofenac. (Разработка лекарственных форм, содержащих твердую дисперсию диклофенака.) Химико-фармацевтический журнал. – 2018. – Т. 52. N 4. – С. 44-47. И.И. Краснюк (мл.), А.В. Беляцкая, И.И. Краснюк et. al. DOI:10.30906/0023-1134-2018-52-4-44-47 


      7. Application of indomethacin in medicine and pharmacy. Annals of the Russian academy of medical sciences. – 2018. – Т. 73, N 2. – С. 130-134. I.I. Krasnuk (Jr.), T.M. Kosheleva A.V., I.I. Krasnuk et. al. DOI:10.15690/vramn879 http://vestnikramn.spr-journal.ru/jour/article/view/879