Аннтотация

Новый водорастворимый конъюгат, состоящий из фотосенсибилизирующей части на основе хлорина и фрагмента 4-ариламинохиназолина с высокой потенциальной аффинностью к рецепторам эпидермального фактора роста (EGFR) и рецепторам сосудистого эндотелиального фактора роста (VEGFR), подходящий для фотодинамической терапии ( PDT), синтезировали, начиная с метилфеофорбида-а, в семь стадий. Наблюдалось повышенное накопление этого соединения в клетках A431 с высоким уровнем экспрессии EGFR по сравнению с клетками CHO и HeLa с низкой экспрессией EGFR. Полученный конъюгат проявляет темную и фотоиндуцированную цитотоксичность при микромолярных концентрациях с отношением IC 50 затемнение / IC 50 light 11-18. У мышей с опухолями конъюгат преимущественно накапливается в опухолевой ткани.